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磺胺类药物介绍 了解磺胺类药物的详细内容

展开全部磺胺类药物能抑制大多数革兰染色阳性及一e69da5e887aa3231313335323631343130323136353331333433616135些阴性球菌,对少数真菌、病毒及疟原虫亦有抑制作用。临床上常用的磺胺制剂分两类:一类是肠内易吸收的磺胺药如磺胺嘧啶(SD)、磺胺异口唑(SIZ)、磺胺甲基异口唑(SMZ)及磺胺对甲氧嘧啶(SMD)等。另一类是肠内吸收较少的磺胺药如磺胺脒(SG)、酞磺胺噻唑(PST)及柳氮磺胺吡啶(SASP)等。【药理和毒理】肠内易吸收的磺胺药,服后吸收快而完全,2~3小时血药浓度达高峰,吸收后广泛分布在全身组织及体液中。磺胺药主要在肝脏代谢,发生乙酰化,其溶解度降低,易析出结晶,损害肾脏。易吸收类主要通过肾脏排泄,少量可由胆汁及乳汁排泄,亦可通过胎盘进入胎儿体内。肾功能损害时,药物的半衰期明显延长。碱性溶液可促进磺胺的排泄。磺胺药物还可影响消化系统和血液系统,并可发生过敏反应。【诊断要点】1.病史有应用磺胺类药物史。2.临床表现(1)泌尿系统症状血尿、尿急、尿痛、尿少、尿闭,可发生急性肾功能衰竭。尿中有磺胺结晶。(2)神经系统症状头痛、头晕、乏力、失眠、嗜眠、精神错乱、共济失调、耳鸣、重听、良性颅内压增高等,可有多发性神经炎症状。(3)血液系统症状粒细胞减少、急性溶血性贫血、血小板减少、再生障碍性贫血及高铁血红蛋白血症。(4)消化系统症状食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠道出血,肝脏可肿大、压痛、黄疸及肝功能损害等。(5)过敏反应可出现药物热、皮疹、过敏性休克、剥脱性皮炎及嗜酸粒细胞增多症等。【急救治疗及预防】(1)误服大量者尽早催吐、洗胃、导泻。(2)多饮水,加服与磺胺药等量的碳酸氢钠,使尿液呈碱性,促进毒物排泄。(3)如因磺胺结晶阻塞发生严重症状时,可行输尿管插管术,并用无菌碱性液体如2%~5%碳酸氢钠溶液冲洗肾盂,以减轻或解除梗阻。(4)若发生急性肾功能衰竭征象,应及时处理。(5)注意保肝,治疗高铁血红蛋白血症及溶血性贫血等其他对症处理(参见有关章节)。(6)预防严格掌握适应证及剂量。肝肾功能减退、早产儿、新生儿及孕妇、有磺胺类药物过敏史者忌用。应用时须多饮水,和碳酸氢钠合用,使尿呈碱性,以利排泄。*展开全部磺胺类药物为2113人工合5261成的抗菌药,用于临床已近410250年,它具有抗菌谱较广1653、性质稳定、使用专简便、生属产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。www.shufadashi.com*�ɼ*�

简介

sulfa drugs

答:磺胺类药物种类很多,临床可根据病情及药物特点进行选用。 (1)磺胺噻唑 抗菌力强,由于乙酰化物溶解度低,副作用较多,排泄快,但由于价廉,临床上仍旧广泛使用。 (2)磺胺嘧啶 抗菌力强,排泄慢,血中有效浓度高而维持时间长,易透入脑脊液

人工合成的一类抗菌药物。1932年G.J.P.多马克发现百浪多息能控

答:1.看说明书上是否说是磺胺类药物 2。看说明书上分子结构式,具有对氨基苯磺酰胺结构,有S带O、NH2和苯环的要注意了 3。没说明书,为假药 4。带一个磺字的,如琥磺噻唑(SG、PST、SST)、甲磺灭脓 5。新诺明即是磺胺甲恶唑。百炎净也叫复方磺胺甲基

制链球菌感染。1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性,在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低,易在尿中析出结晶,引起肾的毒性,因此用药时应该严格掌握剂量、时间,同服碳酸氢钠并多饮水。

基本结构

答:磺胺类药根据临床使用情况,可分为三类: 1、肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染的,如磺胺二甲嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺嘧啶、 磺胺甲恶唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶 等。 2、肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于

临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物

答:磺胺类药物是通过人工合成的氨苯磺胺衍生物,主要用于预防和治疗细菌感染性疾玻应根据不同的病原菌或疾病性质,选用不同类型的磺胺类药物:全身性感染宜选肠道易吸收、作用强而副作用较小的药物;肠道感染可选肠道不易吸收的药物;尿道感染可选

磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。

分类

答:磺胺类药物种类很多,临床可根据病情及药物特点进行选用。 (1)磺胺噻唑 抗菌力强,由于乙酰化物溶解度低,副作用较多,排泄快,但由于价廉,临床上仍旧广泛使用。 (2)磺胺嘧啶 抗菌力强,排泄慢,血中有效浓度高而维持时间长,易透入脑脊液

根据临床使用情况,可分为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。

抗菌作用

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物,其抗菌力的差别是在量的方面,而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物,对其他类型的菌效价也高。

抗菌机理

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意:①用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。

抗药性

细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。 吸收、分布、代谢、排泄 因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。

口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。

磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。

磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出>

毒性反应

难吸收的磺胺药物极少引起不良反应。易吸收的不良反应发生率约占 5%。①过敏反应。最常见为皮疹、药热。一般在用药后5~9天发生,特别多见于儿童。磺胺药之间有交叉过敏,因此当病人对某一磺胺药产生过敏后,换用其他磺胺药是不安全的。一旦发生过敏反应,应立即停药。长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高,停药数天血中仍有药物存在,故危险性很大。②肾脏损害。由于乙酰化磺胺溶解度低,尤其在尿液偏酸时,易在肾小管中析出结晶,引起血尿、尿痛、尿闭等症状。为预防此毒性反应的发生,可采取下述措施来预防:加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液碱化,增加排出物的溶解度;大量饮水,增加尿量,也可降低排出物的浓度;老人和肾功能不良者应慎用。③造血系统的影响。磺胺药能抑制骨髓白细胞形成,引起白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏,停药后可恢复。长期应用磺胺药治疗应检查血象。对先天缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶者可引起溶血性贫血。磺胺药可通过母体进入胎儿循环,与游离胆红素竞争血浆蛋白结合部位,使游离胆红素浓度升高,引起核黄疸。对孕妇、新生儿尤其早产儿不宜使用。④中枢神经系统和胃肠道反应。多由于磺胺达到足量所致。

临床应用

经长期高度选择,有些毒性大的磺胺药逐渐被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧达嗪(SMP)。实际用于临床仅3~4种(SD、SIZ、SMZ、SA),虽然许多细菌对磺胺药产生抗药性,但由于磺胺类药物价格便宜,使用方便,而且也不会产生象广谱抗生素常引起的肠道菌群失调,故磺胺敏感菌仍主要选用磺胺药来治疗,其效价与抗生素相当或更高些。磺胺药的普通给药方法是定时间隔口服,为尽快达到足够的有效血药浓度,开始时宜加倍剂量。又因这些药物排泄较快,要维持血药浓度就必须反复多次给药。临床主要用于以下几方面:①流行性脑脊髓膜炎。各种磺胺药中,以SD渗入脑脊液的浓度最高,故治疗脑膜炎时,首选SD。轻症可口服给药。重症用其钠盐作静脉注射。②尿道感染。一般选用溶解度较大、原形从尿中排出多的磺胺药。常用SIZ、SMZ。SMZ常与抗菌增效剂(TMP)按5:1比例,制成复方新诺明片,抗菌作用可增数倍到数十倍。③呼吸道及咽部感染。由细菌引起的急性上、下呼吸道感染。临床常用 SMZ+TMP。④肠道感染。一般选用胃肠道难吸收的磺胺药。但抗磺胺药的肠道菌株已有增加,所以在治疗时,可配用一些易吸收的磺胺药,如SMZ+TMP。⑤局部感染。选外用磺胺药。眼部疾患常用SA,烧伤和创伤感染可选用SD-Ag、SML,两者都有抗绿脓杆菌作用。SML化学结构与磺胺并不完全相同,因此不受PABA的影响。 TMP抗菌谱与磺胺相似,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是杀菌。临床主要作抗菌增效剂应用。TMP的抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶,妨碍四氢叶酸的合成。所以TMP与磺胺合用时,可以使细菌的叶酸合成受到双重阻断作用,这不仅增强了抗菌力,同时亦可减少抗药性产生。因此,TMP的发现,使磺胺药在抗菌治疗中有了新的发展。TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、胆汁中浓度高,可透入脑脊液,大部以原形从肾排出,半衰期10小时。临床上TMP常与SMZ配成混合制剂复方新诺明使用,因二者的体内过程和半衰期较一致,能在体内始终保持比较稳定的浓度,而发挥协同增效作用。临床上常用来治疗急性和慢性尿道或呼吸道感染。对淋病、严重的肠道感染和心内膜炎也均有疗效。TMP毒性低,虽然人体在合成四氢叶酸过程中,也需二氢叶酸还原酶,实验证明,TMP对哺乳动物二氢叶酸还原酶的亲合力比对细菌二氢叶酸还原酶的亲合力要小 1万至几万倍。使 TMP有可能对细菌发挥明显抑制作用时而对人和哺乳动物机体毒性不大,所以一般治疗量不引起叶酸缺乏。大剂量、长期服用,少数患者可出现白细胞和血小板减少,可用四氢叶酸治疗。动物实验发现TMP有致畸作用,故孕妇禁用。

展开全部磺胺类2113药物种类很5261多,临床可根据4102病情及药物特点进行选1653用。专(1)磺胺噻唑抗菌力强,属由于乙酰化物溶解度低,副作用较多,排泄快,但由于价廉,临床上仍旧广泛使用。(2)磺胺嘧啶抗菌力强,排泄慢,血中有效浓度高而维持时间长,易透入脑脊液,适用于脑膜炎等疾病,但因溶解度低,应注意对肾脏的损害作用。(3)磺胺二甲基嘧啶抗菌作用和疗效较磺胺嘧啶稍差,但对某些立克次氏体和原虫(如球虫)有抑制作用,对肾脏损害作用小,在家畜中维持有效血浓度达24小时。(4)磺胺甲氧嗪又名长效磺胺,一天用一次,抗菌作用和疗效比较好,但副作用大。(5)磺胺脒内服后约有30%~50%吸收,但达不到有效浓度,而肠道浓度高。*展开全部根据临床使用情况,可分e5a48de588b63231313335323631343130323136353331333431376534为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异?唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异?唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。常用的具体药物如下:1柳氮磺吡啶合成的抗菌药-磺胺类2磺胺米隆合成的抗菌药-磺胺类3磺胺嘧啶银合成的抗菌药-磺胺类4磺胺二甲嘧啶〔典合成的抗菌药-磺胺类5磺胺二甲异嘧啶合成的抗菌药-磺胺类6碘胺异恶唑(SIZ)合成的抗菌药-磺胺类7磺胺苯吡唑合成的抗菌药-磺胺类8磺胺间甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类9碘胺对甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类10碘胺多辛合成的抗菌药-磺胺类11磺胺脒合成的抗菌药-磺胺类12磺胺嘧啶(SD)合成的抗菌药-磺胺类13磺胺甲恶唑合成的抗菌药-磺胺类14磺胺醋酰钠合成的抗菌药-磺胺类15磺胺嘧啶锌合成的抗菌药-磺胺类16磺胺林合成的抗菌药-磺胺类17复方磺胺甲恶唑合成的抗菌药-磺胺类18复方磺胺嘧啶合成的抗菌药-磺胺类19琥珀磺胺噻唑合成的抗菌药-磺胺类20磺胺对甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类21磺胺二甲嘧啶钠注射液合成的抗菌药-磺胺类22磺胺异恶唑合成的抗菌药-磺胺类23联磺甲氧苄啶合成的抗菌药-磺胺类24酞磺胺噻唑合成的抗菌药-磺胺类*展开全部1柳氮磺吡啶5261合成的抗4102菌药-磺胺类16532磺胺米隆合成的抗菌药专-磺胺类3磺胺嘧啶银属合成的抗菌药-磺胺类4磺胺二甲嘧啶〔典合成的抗菌药-磺胺类5磺胺二甲异嘧啶合成的抗菌药-磺胺类6碘胺异恶唑(siz)合成的抗菌药-磺胺类7磺胺苯吡唑合成的抗菌药-磺胺类8磺胺间甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类9碘胺对甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类10碘胺多辛合成的抗菌药-磺胺类11磺胺脒合成的抗菌药-磺胺类12磺胺嘧啶(sd)合成的抗菌药-磺胺类13磺胺甲恶唑合成的抗菌药-磺胺类14磺胺醋酰钠合成的抗菌药-磺胺类15磺胺嘧啶锌合成的抗菌药-磺胺类16磺胺林合成的抗菌药-磺胺类17复方磺胺甲恶唑合成的抗菌药-磺胺类18复方磺胺嘧啶合成的抗菌药-磺胺类19琥珀磺胺噻唑合成的抗菌药-磺胺类20磺胺对甲氧嘧啶合成的抗菌药-磺胺类21磺胺二甲嘧啶钠注射液合成的抗菌药-磺胺类22磺胺异恶唑合成的抗菌药-磺胺类23联磺甲氧苄啶合成的抗菌药-磺胺类24酞磺胺噻唑合成的抗菌药-磺胺类*展开全部一、常见的磺胺类2113药物有:磺胺嘧5261啶 磺胺甲4102恶唑(新诺明1653) 柳氮磺吡啶 磺胺米内隆 磺胺嘧啶银联磺甲氧苄容啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺二甲异嘧啶 磺胺异恶唑磺胺脒 琥珀磺胺噻唑 酞磺胺噻唑等。复方制剂百炎净(复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂)二、 磺胺类药物的副作用中,有引起周围神经炎的副作用,对磺胺药物过敏、肝肾功能不好,或有末梢神经炎病人应避免服用。本回答被提问者和网友采纳*展开全部常见的磺胺类药物主要分为三种:一肠道易吸收的磺胺药,二肠道难吸收的磺胺药,三外用磺胺药。*www.shufadashi.com*ɼ*�

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