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血小板聚集抑制剂是什么 关于血小板聚集抑制剂的详细介绍

血小板聚集抑制剂

申请专利号 CN94192290.1   
专利申请日 1994.03.30   
名称 血小板聚集抑制剂    
公开(公告)号 CN1124957 
公开(公告)日 1996.06.19   
类别 化学;冶金 
颁证日   
优先权 1993.3.31 US 08/041433 
申请(专利权) G·D·瑟尔公司   
地址 美国伊利诺伊州  
发明(设计)人 N·A·阿布德; D·L·弗林; R·B·加兰; L·A·施列兹曼; K·威廉斯; J·A·扎布洛基; S·L·霍克曼   
国际申请 PCT.US94/03259 94.3.30 
国际公布 WO94.22820 英 94.10.13 
进入国家日期 1995.11.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司   
代理人 孟八一; 王其灏   
摘要 
本发明涉及用于抑制血小板聚集的具有如下通式的化合物或其可药用盐:$本发明还涉及这些苯基脒衍生物的药物组合物以及通过施用这些化合物和组合物抑制哺乳动物血小板聚集的方法。   
主权项 
下式化合物或其可用药盐,***其中:Z↓[1]和Z↓[2]独立选自氢、1-6个碳原子的烷基、羟基、卤代和1-6个碳原子的烷氧基;R↓[1]选自氢、1-6个碳原子的低级烷基、2-6个碳原子的低级链烯基、2-6个碳原子的低级炔基、烷氧羰氧烷基、3-6个碳原子的环烷基和芳基,它们可被羟基、1-6个碳原子的低级烷氧基、1-6个碳原子的低级烷基、卤代、硝基、氨基、酰氧基、苯基或萘基任意取代;R↓[2]选自氢,1-6个碳原子的低级烷基,2-6个碳原子的低级链烯基,2-6个碳原子的低级炔基,环烷基,芳基,单环、双环或三环杂环基团其中的1-3个杂原子独立选自氧、氮或硫,并且所述杂环基团被一个或多个取代基任意取代,取代基选自羟基、1-6个碳原子的低级烷氧基、1-6个碳原子的低级烷基、卤代、硝基、氰基、叠氮基、脲基、取代的脲基、羧基、羰基衍生基团、三氟甲基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、三烷基甲硅烷基、氨基磺酰基、二烷基氨基、链烷酰氨基、芳酰基氨基、苯基和萘基;R ↓[3]选自氢、1-6个碳原子的烷基、1-6碳原子的烷氧基、卤代、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、烷基磺酰基氨基和芳基磺酰基氨基、羟基、烷氧羰基和烷氧羰基烷基;X选自:***和***m为1-4的整数;n为0-4的整数;以及p为0或1,其中n和p不均为0。   

血小板聚集抑制剂的临床应用邹其俊


【摘要】:血小板功能异常和动脉血栓性栓塞、冠心病、心肌梗塞及高血压病等关系密切。血小板具有粘附、聚集及释放反应功能,血小板聚集抑制剂的临床应用有其特殊实用价值。
【关键词】: 血小板聚集 抑制剂 前列环素 血栓素A_ 
【简介】: 
血小板在动脉血栓性栓塞、冠心病、脑血管病及高血压病等的发病机理中起着重要作用,临床工作中采用血小板聚集抑制荆(platelet ag琶re‘-ation in五ibitors)来治疗和予防血栓栓塞性疾病

血小板聚集抑制剂类药物会增加脑出血的风险 
 脑出血,俗称脑溢血,属于“脑中风”的一种,是中老年高血压患者一种常见的严重脑部并发症。脑出血是指非外伤性脑实质内血管破裂引起的出血,最常见的病因是高血压、脑动脉硬化、颅内血管畸形等,常因用力、情绪激动等因素诱发,故大多在活动中突然发病,临床上脑出血发病十分迅速,主要表现为意识障碍、肢体偏瘫、失语等神经系统的损害。它起病急骤、病情凶险、死亡率非常高,是目前中老年人致死性疾病之一。
 
荷兰研究人员13日在美国《神经病学文献》网络版上发表报告说,服用阿司匹林、卡巴匹林钙等血小板聚集抑制剂类药物可能会增加老年人脑微出血的风险。
 
脑微出血常见于老年人,由脑内微小血管病变所致,是淀粉样血管病和高血压血管病的预警信号。
 
荷兰鹿特丹伊拉斯漠斯大学医学中心的研究人员对1062名平均年龄69.6岁的老年人进行了调查,以研究脑微出血与服用抗血栓药物之间的关系。在被调查者中,有363人日常服用抗血栓药物,其中245人服用阿司匹林或卡巴匹林钙等血小板聚集抑制剂类药物。
 
研究人员发现,与未服用抗血栓药物的老年人相比,服用阿司匹林或卡巴匹林钙的老年人在接受核磁共振成像检测时,脑部出现可见微出血的状况更普遍,而且服用这些药物的剂量越大,脑微出血的可见程度越高。此次调查还发现,服用阿司匹林的老年人,其脑额叶出现微出血的情况比服用卡巴匹林钙者还要普遍。但研究人员此次未发现服用其他类型的抗血栓药物与脑微出血之间存在关联。
 
负责这项研究的专家认为,对可能患心脏病和中风的人群来说,抗血栓药物利大于弊,但对一些特殊人群而言,例如出现脑淀粉样血管病症状的人群,一些抗血栓药物的弊端可能会比较显著。
 
阿司匹林和卡巴匹林钙都具有清热、镇痛、抗炎及抑制血小板聚集作用,常被用作抗血栓药物。

RGD肽类血小板聚集抑制剂的研究

聚集和血栓形成。GP11VMa受体识别结合的是Faa一链第95-97和572szs位精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸(Ary-Gly-Asp,即RGD)肽段,人工合成的含RGD联如RGDS可阻断GPfib/皿a与Fg等结合,从而抑制血小板聚集和血栓形成’‘”’。但是,RGDS在体内易被代谢和排泄,作用半衰期短。为了寻找活性高、作用时间长的RGD联类抗血小板聚集药物,我们用液相法合成了RGD胜的苯乙胺衍生物Ac-Arg-G灯一AsP-NHCH。OH。Ph(I),并用人富血小板血浆初步评价了其抗聚集活性。合成路线采用N,:V’一二环乙基碳二亚胺八一羟基苯骄三氮睦(DCC/hobt)作为缩合剂的逐步接肽策略。氨基酸的a一氨基用叔丁氧进基(B0c)保护,接肽前用4M叫儿HC*二氧六环处理30min脱除,AsP侧链按基成茉酯保护,Arg侧键肥基用对甲苯横卧基(rOS)保护,接肽完成后先脱去a-BOC基后进行N一端乙酸化,最后用液态HF在苯甲醚(Ph0Me)存在下一并脱除TOS和BZI基,经纯化得目标肽I

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